Новапим в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению новапима в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка новапима, взаимодействие с другими лекарствами, применение новапима (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Новапим
Международное название: Цефепим
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг, 100мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D E Цефалоспорины четвертого поколения
J01D E01 Цефепим
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины четвертого поколения. Код АТС J01DЕ01
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Состав новапима в порошке

Активное вещество новапима

цефепим гидрохлорид 575,96мг / 1151,76мг (эквивалентно цефепиму )** – 500мг / 1000мг

** смесь содержит 56% цефепима гидрохлорида и 44% L-аргинина
белсенді зат – цефепим гидрохлориді 575,96мг / 1151,76мг (цефепимге барабар)** – 500мг / 1000мг

** қоспа құрамында 56% цефепима гидрохлориді және 44% L-аргинин бар

Вспомогательные вещества в новапиме

L-аргинин 452,54мг / 904,95мг


L-аргинин 452,54мг / 904,95мг

Показания к применению порошка новапима

  • инфекции мочеполового тракта (неосложненные и осложненные)
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • пневмония
  • интраабдоминальные инфекции
  • нейтропеническая лихорадка
  • несеп-жыныс шығару жолдарының (асқынған және асқынбаған) ауруларында
  • тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында
  • пневмонияда
  • интраабдоминальді жұқпаларда
  • нейтропениялық қызбада

Противопоказания новапима в порошке

  • гиперчувствительность немедленного типа к цефепиму, L-аргинину (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам)
  • детский возраст до 12 лет
  • беременность, период лактации
  • заболевания ЖКТ (в том числе в анамнезе), особенно колит, тяжелая хроническая почечная недостаточность
  • баяу түрдегі цефепимге, L-аргининге (оның ішінде басқадай цефалоспоринге, пенициллинге, лидокаинге, басқадай бета-лактамды антибиотиктерге) асқын сезімталдықта
  • 12 жасқа дейінгі балаларға
  • жүктілікте, лактация кезеңінде
  • асқазан-ішек жолдарының ауруларында (оның ішінде сыртартқысы), әсіресе колитте
  • ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде

Побочные действия порошка новапима

  • анафилактический шок, кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка
  • кандидоз слизистой оболочки полости рта, искажение вкуса, тошнота, рвота, диспепсия. Боли в животе, диарея, запор, колит (включая псевдомембранозный колит)
  • тахикардия, одышка, периферические отеки,
  • головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги
  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия
  • вагинит
  • нарушение функции почек
Местные реакции: при в/в введении - флебиты, при в/м - гиперемия и болезненность в месте введения.

Редко
  • гепатит, холестатическая желтуха
  • флебит и воспаление в месте в/в инъекций, воспаление или боли в месте в/м инъекций
  • анафилактикалық шок, тері бөртпесі (оның ішінде эритематозды бөртпелер), қышу, қызба
  • ауыз қуысы шырышты қабығының кандидозында, дәм сезудің бұзылуы
  • диарея, жүрек айнуы, құсу, іш қату, іштің ауыруы, диспепсия, псевдомембранозды колит
  • тахикардия, шеткергі ісінулер, демікпе
  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық, парестезиялар, мазасыздық сезімі, сананың шатасуы, құрысыулар
  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитикалық анемия
  • вагинит
  • бүйрек қызметінің бұзылуы
Сирек
  • гепатит, холестатикалық сары ауыру
Жергілікті реакциялар: көктамырға енгізген кезде - флебиттер, бұлшықетке енгізген кезде - гиперемия және енгізген жердің аурулары.

Особые указания к применению

Во избежание развития аллергических реакций принимать одновременно другие антибиотики следует с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженным нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Басқадай антибиотиктермен бір мезгілде қолданған кезде аллергиялық реакциялар өршуінен сақ болу керек.

Бүйрек қызметі айқын бұзылған науқастарға және егде жастағы науқастарға препаратты тағайындағанда сақ болу керек. Бауыр және бүйрек қызметі айқын бұзылуы үйлескен кезде қан плазмасындағы препараттың қанығу деңгейін тұрақты анықтау керек. Емдеуді ұзартқан кезде бауыр және бүйрек қызмет жағдайларының көрсеткішін, шеткергі қанды міндетті түрде тұрақты бақылау керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді

Дозировка и способ применения

Рекомендуемая схема применения для взрослых с нормальной функцией почек (возраст 16 лет и старше).

Дети с 12 лет до 16 лет или с массой тела до 40 кг - рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) - 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении - 50 мг/кг каждые 8 ч. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения как у взрослых.

При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина: более 60 мл/мин - 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин - 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29 мл/мин - 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 24 ч, менее 11 мл/мин - 0.25 г, 0.5 г или 1 г каждые 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ - 0.5 г 1 г или 2 г каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.

Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей сходен с режимом дозирования у взрослых.

Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе натрия хлорида; Для в/м введения - в стерильной воде для инъекций , в 0,5 и 1 % растворе лидокаина.

Приготовление раствора цефепима

Способ введения: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).
Бүйрек қызметі қалыпты ересектерге ұсынылатын қолдану сызбасы (16 жас және одан үлкендер)

12-ден 16 жасқа дейінгі немесе дене салмағы 40 кг дейін балаларға – барлық көрсетілімдер бойынша дозалаудың ұсынылатын режімі (фебрильді нейтропенияны қоспағанда) әр 12 сағат сайын – к/і 50 мг/кг; фебрильді нейтропениясы - әр 8 сағат сайын 50 мг/кг. Ең жоғары бір реттік доза 2 г аспауы керек. Емдеудің ұзақтығы ересектердегідей.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны жұқпаның ауырлығына және креатинин клиренсіне байланысты тағайындайды: 60 мл/минуттан аса - 0.5 г, 1 г немесе 2 г әр 12 сағат сайын немесе 2 г әр 8 сағат сайын, КК 30-60 мл/минут - 0.5 г, 1 г немесе 2 г әр 24 сағат сайын немесе 2 г әр 12 сағат сайын, КК 11-29 мл/мин - 0.5 г, 1 г немесе 2 г әр 24 сағат сайын, 11 мл/мин кем - 0.25 г, 0.5 г немесе 1 г әр 24 сағат сайын; тұрақты амбулаторлы перитонеальді диализ - 0.5 г 1 г немесе 2 г әр 48 сағат сайын. Гемодиализдегі емделушілерге, 1-ші күні 1 г енгізеді, содан соң 0.5 г-нан барлық жұқпалар үшін әр 24 сағат сайын және фебрильді нейтропенияны емдеу үшін 1 г әр 24 сағат сайын енгізеді. Гемодиализді жүргізген кезде, препаратты гемодиализ сеансы аяқталғаннан кейін енгізеді; цефепимді күнде бір уақытта енгізген жөн.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі қатар жүретін балаларда препаратты қолдану жөніндегі деректер – балалар мен ересектердегі фармакокинетиканың ұқсастығын ескере отырып, балалардағы дозалау режімі (дозаны азайту немесе енгізу арасындағы аралықтың артуы) ересектердегі дозалау режіміне ұқсас.

К/і енгізу үшін инъекцияға арналған стерильді суда, декстрозаның 5% ерітіндісінде немесе натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісінде ерітеді. Б/і енгізу үшін инъекцияға арналған стерильді суда, лидокаинның 0,5 және 1 % ерітіндісінде ерітеді.

Цефепим ерітіндісін дайындау

Взаимодействие с лекарствами

Фармацевтически несовместим с другими противомикробными препаратами и гепарином. Несовместим с раствором метронидазола. Повышает нефро-и ототоксичность аминогликозидов.
Гепаринмен және микробтарға қарсы басқадай препараттармен фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз. Метронидазол ерітіндісімен үйлесімсіз. Нефро-және аминогликозидтердің отоуыттылығын көтермелейді.

Передозировка новапимом в порошке

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ.
Белгілері (созылмалы бүйрек қызметі жеткіліксіз ауыруларда жиі кездеседі): құрысулар, энцефалопатия, жүйке-бұлшықеттің қозуы.

Емі: белгілеріне қарай және демеуші ем жүргізіледі, гемодиализ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция
После внутримышечного (в/м) введения Новапим абсорбируется полностью. Биодоступность составляет 100%. Время достижения Cmax (максимальная концентрация) после внутривенного введения (в/в) и в/м введения в дозе 0.5г - к концу инфузии и через 1-2 ч соответственно. Сmах при в/м введении в дозах 0.5 г и 1.0 г - 14 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.5 г и 1.0 г - 39 мкг/мл и 82 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме -12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении - 0.2 мкг/мл, при в/в -0.7 мкг/мл.

Распределение
Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения (Vd ) - 0.25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет - 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы - 20% и не зависит от его концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение
Новапим метаболизируется до N-метилпирролидина (NMP), который быстро превращается в N – оксид (NMP-N-оксид). Цефепим выводится в основном через почки со средним периодом полувыведения (±SD) в 2.0 (±0.3) часа и общим клиренсом в 120.0 (±8.0) мл/мин. Выведение в мочу цефепима в неизменном виде приблизительно равно 85 % вводимой дозы. Метаболизируется в печени и почках на 15%. Т1/2 (период полувыведения цефепима) из организма составляет в среднем около 2 часов, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс -110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде - 85%), с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе - 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч. Менее 1% вводимой дозы выводится через мочу в виде NPM, 6.8% в виде NMP-N-оксида и 2.5% в виде эпимера цефепима. Так как выведение через почки является основным путем выведения, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, получающим гемодиализ, требуется регулирование дозировки.
Сіңуі
Бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін Новапим толық сіңеді. Биотиімділігі 100% құрайды. 0.5г дозада көктамыр ішіне (к/і) және бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін ең жоғары Cmax (ең жоғары концентрацияға) жету уақыты инфузияның соңында және тиісінше 1-2 сағаттан соң. Б/ і 0.5 г және 1.0 г дозаларда енгізгенде Сmах - 14 мкг/мл және тиісінше 30 мкг/мл; к/і 0.5 г және 1.0 г дозаларда енгізгенде - 39 мкг/мл және тиісінше 82 мкг/мл; плазмадағы орташа емдік концентрацияға жету уақыты – 12 сағат, б/і енгізгенде орташа емдік концентрациясы - 0.2 мкг/мл, к/і -0.7 мкг/мл.

Таралуы
Жоғары концентрациялар, несепте, өтте, перитонеальді сұйықтықта, күлдіреуік экссудатында, бронхтардың шырышты сөліністерінде, қуық асты безінде, соқыр ішекте және өт қабында анықталады. Таралу көлемі (Vd ) - 0.25 л/кг, 2 айдан 16 жасқа дейінгі балаларда - 0.33 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 20% және қансарысуындағы концентрациясына байланысты емес.

Метаболизмі және шығарылуы
Новапим N – оксид (NMP-N-оксид) жылдам айналатын N-метилпирролидинға (NMP) дейін метаболизденеді. Цефепим негізінен бүйрек арқылы шығарылады, орташа шығарылу кезеңі (±SD) 2.0-де (±0.3) сағат және жалпы клиренсі 120.0 (±8.0) мл/мин. Цефепимнің енгізілген дозасының 85 %-ы несеппен өзгермеген түрде шығарылады. Бауырда және бүйректе 15% метаболизденеді. Организмнен Т1/2 (цефепимнің жартылай шығарылу кезеңі) орташа шамамен 2 сағат, жалпы клиренсі - 120 мл/мин, бүйректік клиренсі-110 мл/мин. Бүйрекпен (гломерулярлы сүзуде өзгермеген түрде - 85%), емшек сүтімен шығарылады. Гемодиализ кезіндегі Т1/2 - 13 сағат, үздіксіз перитонеальді диализде -19 сағат. Енгізілген дозаның 1%-дан кемі NPM түрінде, 6.8% NMP-N-оксиді түрінде және 2.5% цефепим эпимер түрінде несеппен шығарылады. Өйткені негізінен шығарылу жолы бүйрек арқылы болғандықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге және гемодиализ қабылдап жүрген емделушілерге дозаны реттеу қажет.

Фармакодинамика

Новапим - антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки.

Новапим активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus группы viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Большинство штаммов Enterococcus, в том числе Streptococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas (ранее известная как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia) Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.
Новапим – IV буындағы цефалоспориндер тобының бактерияларға қарсы дәрісі. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Грамоң және грамтеріс бактерияларға, аминогликозидтерге және III буындағы цефалоспоринді антибиотиктерге төзімді штаммдарға әсер ауқымы кең. Көптеген бета-лактамазалардың гидролизіне төзімділігі жоғары және грамтеріс бактериялық жасушаларға жылдам өтеді. Бактериялық жасушаның ішіндегі пенициллин-байланыстыратын ақуыздар молекулярлы нысан болып табылады.

Новапим мына микроорганизмдерге: грамоң аэробтар: Staphylococcus aureus (тек метициллинге сезімтал штамдар); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A тобы), viridans тобының Streptococcus; грамтеріс аэробтар: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa қатысты белсенді.

Enterococcus көптеген штаммдары, оның ішінде Streptococcus faecalis, метициллинге төзімді стафилококктар, Stenotrophomonas (бұрын Xanthomonas maltophilia және Pseudomonas maltophilia ретінде белгілі) Clostridium difficile цефепимге сезімтал емес.

Упаковка и форма выпуска

По 0.5 г или 1.0 г активного вещества во флаконах. Один флакон вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Шыны құтыларда белсенді заттар 0.5 г немесе 1.0 г-нан. Бір құты қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.